Farmacologia: ANTIINFLAMATÓRIOS

ANTI-INFLAMATÓRIOS

Os processos agudos anti-inflamatórios envolvem  processos:

FÍSICO : Radiação, Queimadura e  Trauma 
BIOLÓGICO: Microorganismos e Reações imunológicas
QUÍMICO:  Subst. cáusticas

Onde  há o aparecimento dos quatro sinais flogísticos :

Edema - inchaço

Rubor - vermelhidão

Calor - aquecimento

Dor

e algumas vezes há um comprometimento na função do tecido.

•PRINCÍPIOS DE USO DE ANTIINFLAMATÓRIOS

1 - INDICAÇÃO

•São indicados quando o desconforto advindo das manifestações inflamatórias (dor, edema, 

limitação funcional) suplanta o benefício da regeneração tecidual determinado pela reação 

inflamatória.

Avaliar a indicação de analgésicos.

ATENÇÃO!!

Infecções – inflamação é um mecanismo de defesa imunitária.

Alívio temporário da dor e hipertermia (período de latência do ATB).

2- CRITÉRIOS DE ESCOLHA

Esteróides + eficazes que não-esteróides

Esteróides usados quando não há resposta com os não-esteróides.

( Diferença entre esteroide e não esteroide = indico http://www.endonline.com.br/bookline/medsist/antiinflamatorios.htm)

3 - ADMINISTRAÇÃO

Dose individualizada.

Via oral.

Intervalo de administração – conforme ½ vida.

Duração do tratamento – depende da doença

4 - AVALIAÇÃO DOS EFEITOS

Diminuição da dor, edema, eritema e hipertermia local.

Recuperação da capacidade funcional.

Monitorizar efeitos adversos.

ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-Esteroide AINES

EFEITOS FARMACOLÓGICOS  

Αnalgésico

Αntiinflamatório

Αntipirético

Αntiplaquetário

MECANISMO DE AÇÃO

AINES -> Inibem ação tanto da COX 1 quanto da COX2 , sendo não seletivo.

1. INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PROSTAGLANDINAS

2. INATIVAÇÃO DA ENZIMA ARAQUIDONATO

CICLOOXIGENASE (COX)

CICLOOXIGENASE

• COX 1: constitutiva (sítios gástricos e renais)

• COX 2: induzida (locais de inflamação)

Explicação:

A célula é lesada o que leva a produção do fosfolipídeo (poder se reorganizar evita que haja rupturas na membrana e que ela tenha uma alta capacidade de regeneração), a Fosfolipase A2 (no caso de esteroidas eles agem nessa enzima quebrando toda a cascata ) transforma o fosfolipídeo em ácido araquidônico o qual da inicio á cicloxigenase ( COX1 E COX2) o que libera a PROSTACICLINA: É umvasodilator e inibidor da agregação plaquetária.

PROSTAGLANDINA:  Vasodilatador, Adere aos Neutrófilos e Pirogênico

TROMBOXANO: AGREGAÇÃO PLAQUETARIA

EFEITO ANALGÉSICO

• Dores leve a moderada.

• Eficaz contra dor associada à inflamação.

• Eficácia inferior aos OPIÓIDES.

• Associação do AINES com opióides.

• Não afetam a consciência.

EFEITO ANTITÉRMICO/ANTIPIRÉTICO

• Redução da febre: não hipotermia – reajuste do termostato

• Vasodilatação e sudorese

EFEITO ANTIINFLAMATÓRIO

• Redução das prostaglandinas vasodilatadoras (PG2 e PGI2).

• Menor vasodilatação e permeabilidade – menor edema.

• Reduz dor.

ATENÇAO

Nem todos AINEs manifestam os 04 efeitos

Endometacina – fortemente antiinflamatória.

Ibuprofeno – ação antiinflamatória média.

Paracetamol – ação antiinflamatória mínima.

CRITÉRIOS DE SELEÇÃO DOS AINES

•TOXICIDADE RELATIVA

•CUSTO DIÁRIO

•EXPERIÊNCIA

•CONVENIÊNCIA

•EFEITOS ADVERSOS (INTENSIDADE E PREVALÊNCIA)

CLASSIFICAÇÃO DO AINES

INIBIDORES NÃO SELETIVOS DA COX

INIBIDORES SELETIVOS DA COX-2

INIBIDORES NÃO SELETIVOS DA COX

1. SALICILATOS

• ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO - AAS, ASPIRINA

• SALICILATO DE SÓDIO

• SALICILATO DE METILA

• SULFASSALAZINA

2. PARA AMINOFENÓIS ( ANILÍNICOS)

• PARACETAMOL - TYLENOL, VICK PYRENA, TANDRILAX

3. PIRAZOLONAS

• DIPIRONA - ANADOR, NOVALGINA

• PROPILFENAZONA - TONOPAN, SARIDON

• FENILBUTAZONA - MIOFLEX

3. DERIVADOS (FENIL) PROPIÔNICOS

IBUPROFENO - ALGI-DANILON, SPIDUFEN

NAPROXENO - NAPROSYN, FLANAX

CETOPROFENO – PROFENID

4. DERIVADOS ANTRANÍLICOS (FENAMATOS)

ÁCIDO MEFENÂMICO - PONSTAN

5. DERIVADOS ACÉTICOS

INDOMETACINA - AGILISIN, INDOCID

DICLOFENACO - CATAFLAM,VOLTAREN, TANDRILAX

6. ÁCIDOS ENÓLICOS (OXICAMS)

PIROXICAM - FELDENE, INFLAMENE

MELOXICAM - MOVATEC

TENOXICAM - TILATIL

•INIBIDORES SELETIVOS DA COX-2

NIMESULIDE - NISULID, SCAFLAM

CELECOXIB - CELEBRA